伊马替尼作用机制

妙手医生

发布时间：2019-10-20阅读量：287次阅读

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甲磺酸伊马替尼片是不少人们会使用的，可以让白血病患者正常生活的药物。而一种药物的疗效是否可以对疾病起到作用，是可以从药物的组成成分方面上看出的，成分疾病时决定其疗效的。那么，甲磺酸伊马替尼片有什么药理作用？

甲磺酸伊马替尼片的成分当中，伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

伊马替尼作用机制

甲磺酸伊马替尼片治疗时还有，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。

药代动力学：本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000 mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。

甲磺酸伊马替尼用于治疗慢性骨髓性白血病和胃肠基质肿瘤，治疗效果的确得到了广泛认可。相关研究也显示，89%的病人在服用这种药后能够存活5年以上。

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