氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应

妙手云医

发布时间：2020-01-22阅读量：1409次阅读

温馨提示：以下内容是针对圆心大药房网上药店展示的商品进行分享，方便患者了解日常用药相关事项。请患者在用药时（处方药须凭处方）在药师指导下购买和使用。

喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药，常见的主要包括左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星等等。

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应

喹诺酮类药物以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶，妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，从而达到抗菌效果。

因其具有抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性和毒副作用小等特点而被广泛应用于临床。

但是原国家食品药品监督管理局发布《关于修订全身用氟喹诺酮类药品说明书的公告》，增加黑框警告，修订【适应症】、【不良反应】、【注意事项】等内容。

1、中枢神经系统毒性

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应

了解这些细节的作用之后我们简单举个例子：

一个肾功能减退的癫痫患者得了肺炎，口服NSAID类药物退热。同时患者又刚好对青霉素类及头孢菌素类药物过敏，那该患者应该选择哪种抗菌药物？

假设该患者只能选择氟喹诺酮类药物时，莫西沙星是风险较低的选择么？是的，莫西沙星的中枢神经系统毒性是比较轻的。

2、心血管系统毒性/QT间期延长

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应

目前上市的氟喹诺酮类药物危险性较低，总体风险是4.7/1万人（年），主要问题是与其他导致QT间期延长的药物合用时危险性增加。

QT间期延长对比其他不良反应较为严重，因此在临床上应尤为重视。

例如，阿奇霉素联合左氧氟沙星，两种药自身都可引起QT间期延长的不良反应，合用时更会增加该不良反应的几率。

其实日常工作中这方面还需多加注意，以下的表格是引起QT间期延长药物的总结。

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应

3、肌腱病

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应

4、糖代谢紊乱

目前已经上市的喹诺酮类在用药期间都可能出现血糖的升高或降低。

那对于使用口服降糖药或胰岛素的糖尿病患者，使用时需要密切监测血糖的变化情况，避免出现严重的低血糖反应。

5、重症肌无力

喹诺酮类药物有神经肌肉阻滞作用，任何喹诺酮类药物均可使肌无力症状加重，重症肌无力患者应避免使用。

类似的药物还有氨基糖苷类，它们同样具有神经肌肉阻滞作用，对于特殊人群术前预防用药，也是麻醉师比较头疼的问题。

6、光过敏/光毒性

使用喹诺酮类药物后暴露在阳光或紫外线照射下，光照的皮肤可发生烧灼感、水泡、红肿等情况，尤其是在夏天，胳膊、腿部、面部、颈部的“V”字区，都要避免过度暴露在阳光下。

所以对于这类不良反应，需要我们一句简单的叮嘱，让患者通过一把遮阳伞做好适当的防护，减少不良反应发生的几率。

7、络合反应

口服的喹诺酮类药物与多价阳离子（Mg2+，Fe2+，Zn2+）发生络合反应减少药物吸收，如抑酸剂、硫糖铝、矿物质、复合维生素等。

值得强调是注射剂不可与其他药物在同一输注途径进行滴注，因此在输注前、后均应先以液体冲洗静脉通道。

8、关于滴注时间

●环丙沙星静脉滴注需要大于60分钟，缓慢滴注可以最大程度减少患者的不适。

●左氧氟沙星根据用量不低于60或90分钟的时间缓慢滴注。

●莫西沙星推荐输液时间是90分钟。根据中国健康受试者心脏所耐受的输液速率。国外推荐0.4 g莫西沙星静脉给药时间是大于60分钟。

9、与其他药物的相互作用

另外，笔者也曾在一些文章中看到在使用喹诺酮类药物的过程中，要注意与其他药物的相互作用。但是，药物相互作用并不能代表某类药的整体，根是相同的，但是经过不断的“嫁接修剪”，可能最终开花结果也或多或少有所区别。

其实真正对茶碱有影响的是环丙沙星，环丙沙星是细胞色素P450酶的抑制剂，对CYP1A2以及少量CYP3A4有抑制作用，同时茶碱也是被细胞色素P450酶代谢的药物，两药合用时存在代谢酶的竞争性抑制，可使茶碱类药物清除明显减少，半衰期延长，血药浓度升高，出现恶心、呕吐、震颤、心悸等不良反应，因此，两药合用时需要监测茶碱类药物的血药浓度并调整剂量。

而左氧氟沙星和莫西沙星，既不是酶诱导剂，也不是酶抑制剂，理论上是不存在药物代谢相关的相互作用。目前的研究资料也显示左氧氟沙星和莫西沙星对茶碱的血药浓度、AUC等药动学参数无明显影响。而对于严密监测茶碱浓度的建议，个人认为是出于茶碱自身治疗安全范围考虑的。

另外，包括与咖啡因（CYP1A2）合用可能产生的神经系统毒性；以及与辛伐他汀（CYP3A4）合用，增加横纹肌溶解的风险是环丙沙星的药物相互作用，并不能代表所有的喹诺酮类药物。

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